PRÉsentation des ecdystéROÏdes

PRÉSENTATION DES ECDYSTÉROÏDES

Les ecdystéroïdes constituent une famille d'environ 200 stéroïdes contenus dans les plantes, et ils constituent également une grande partie des hormones des invertébrés.

Les ecdystéroïdes ont été découverts comme contrôlant la mue et la métamorphose des insectes. De nos jours, il a été démontré que ces stéroïdes sont présents à tous les stades du développement chez les insectes. Ils régulent un grand nombre de processus biochimiques et physiologiques au cours du développement : embryonnaire, post embryonnaire, la métamorphose et la reproduction.

Les phytoecdystéroïdes semblent aider les plantes dans leurs défenses contre les insectes ou d'autres arthropodes qui les parasitent.

Les phytoecdystéroïdes ont aussi naturellement un effet anti-appétant efficace sur les insectes.

Toutefois, certains insectes sont très bien protégés contre l'ingestion de tels phytoecdystéroïdes, car ils possèdent, au niveau de l'intestin, des enzymes capables de les inactiver.

Ils sont trouvés à la fois dans des plantes annuelles et vivaces.

Mais leur répartition est encore peu étudiée :

- moins de 2% de la flore mondiale a été étudiée pour sa teneur en phytoecdystéroïdes.

- il ne semble pas y avoir de corrélation entre la fréquence des espèces contenant des phytoecdystéroïdes dans une famille et sa teneur en phytoecdystéroïdes.
Certaines espèces du genre Leuzea (Rhaponticum) et Serratula contiennent de grandes quantités d'ecdystéroïdes.
La répartition des quantités d'ecdystéroïdes au niveau des organes de la plante ne semble pas suivre de règles particulières, ainsi on en trouve des quantités variables dans les fruits, tiges, fleurs, graines, racine, écorce.
Cependant il a été mis en évidence une accumulation croissante des concentrations d'ecdystéroïdes dans les tissus qui sont les plus importants pour la survie des plantes vivaces, ou, dans les cas des plantes annuelles, dans la survie de la génération suivante.

Constituants :
Beaucoup d'espèces ne contiennent pas plus de 0,1% d'ecdystéroïdes par rapport à leur poids sec sauf chez les Astéracées, les Lamiacées et les Caryophyllacées.

Cependant, on trouve des espèces possédant une forte teneur en ecdystéroïdes, comme par exemple dans la tige de Diploclisia glaucescens, où l'on trouve 3,2% d'ecdystéroïdes par rapport à son poids sec.

La nymphe correspond à un état pendant lequel les insectes restent immobiles et ne se nourrissent pas. On appelle également cet état chrysalide, cocon ou pupe.

La structure de l'ecdysone a été découverte par cristallographie aux rayons X par Huber et Hoppe en 1965 [2].

La 20-hydroxyecdysone a été trouvée chez de nombreux insectes, elle est maintenant reconnue comme l'ecdystéroïde actif majeur.

en C7

Le mécanisme d'action des ecdystéroïdes est mal connu, cependant on sait que les ecdystéroïdes ne se lient pas au récepteur stéroïde au niveau cytosolique.

Par contre, comme les stéroïdes anabolisants, ils sont sous l'influence probable de la voie de transduction du signal, peut être par l'intermédiaire d'un récepteur membranaire. [3]

L'action des ecdystéroïdes est bloquée par un inhibiteur de la phosphoinositide kinase-3.

On peut donc penser que la IP-3 kinase joue un rôle important dans le mécanisme d'action des ecdystéroïdes. [4]
Pharmacocinétique :

Les ecdystéroïdes, que ce soit sous forme injectable ou sous forme orale, sont rapidement éliminés de la circulation sanguine.

Une étude réalisée par Tsitsimpikou et al. en 2001 [5], après administration de quatre comprimés de 5mg d'Ecdysten^ (soit une dose de 20mg d'ecdystérone) à des volontaires sains de sexe masculin, nous permet de donner les résultats suivants :

- pic de concentration : information non disponible

- biodisponibilité : information non disponible

- demi-vie d’élimination : 21h

- métabolites : 2-deoxyecdysterone et deoxyecdysone

- mode d’élimination : rénale, sous forme de deoxyecdysone principalement, et de 2-deoxyecdysterone et d'ecdystérone respectivement à 0,15% et 0,19% de la dose initiale (20mg).

D'après des expériences sur des animaux, les ecdystéroïdes auraient des propriétés à différents niveaux:

- Activité anabolisante sur le muscle squelettique

- Activité anti-hyperglycémiante [4]-[5]

- Activité hypocholestérolémiante [4]

- Amélioration de la fonction sécrétrice du foie [4]

- Effets immunomodulateurs

- Antioxydants [5]

- Activité Antibactérienne [6]

Selon des rumeurs, les ecdystéroïdes sont utilisés par les athlètes et sportifs de plusieurs nations, depuis le milieu des années 80.

Les ecdystéroïdes n'appartiennent à aucune catégorie de substances interdites, que ce soit en permanence ou en compétition, par l'Agence Mondiale Antidopage dans le code mondial antidopage et sa liste des interdictions 2009. [7]

Toxicité :
les ecdystéroïdes sont actuellement utilisés en tant que complément alimentaire, de ce fait les effets indésirables, les interactions médicamenteuses, les contre-indications et les posologies recommandées n'ont pas fait l'objet d'études poussées comme cela aurait été le cas pour la mise sur le marché d'un médicament.
Bien qu'aucune étude de toxicité approfondie n'ait été réalisée pour aucun ecdystéroïde, on peut conclure que ces composés ont une toxicité aiguë très faible.

Mais les recherches sont assez récentes et il existe peu de recul sur l'utilisation de ces composés.

EFFETS ERGOGENIQUES RECHERCHES PAR LES SPORTIFS

• 
  Anabolisante, apparemment sans les effets néfastes obtenus avec des stéroïdes ou leurs analogues issus de vertébrés [9]
  
• 
  Augmentation de la synthèse protéique, diminution de son catabolisme [10]
  

- Rénal :

• 
  Restaure une filtration glomérulaire normale et supprime l'albuminurie chez le rat [4]
  

- Neurologique :

• 
  Antidépresseurs à partir de la plante Leuzea carthamoides contenant de grandes quantités d'ecdystéroïdes [11]
  
• 
  Induction d'enzymes en rapport avec la synthèse ou la dégradation de neurotransmetteurs
  
• 
  Protection des neurones contre les effets délétères de certaines drogues
  
• 
  Effets neuromodulateurs sur le récepteur au GABA de type A.[12]
  

- Endocrinologique :

• 
  Contrôle du diabète (action anti-hyperglycémiante) [4]
  

• 
  Action hépatoprotectrice grâce à ses effets sur la chromatine du foie et leur faculté à prévenir des modifications néfastes sur le métabolisme des phospholipides
  

• 
  Agents chimioprotecteurs de cancer, pour trois ecdystéroïdes provenant de Ajuga decubens (cyastérone, polypodine B et decumbestérone)
  

• 
  Sujets : 45 hommes en bonne santé, sans troubles métaboliques majeurs, ayant débuté une cure d'ecdystéroïdes 6 mois avant le début de l'étude. Ils ne sont autorisés à prendre en complément de leur alimentation normale, que des boissons énergétiques "sportives", des barres énergétiques, et de la poudre de protéine préalablement contrôlée pour vérifier son absence de contamination par des substances anabolisantes.
  

• 
  Protocole de supplémentation : Une administration de gélules contenant un placebo (P), ou 800mg par jour de methoxyisoflavone (M), ou 500mg par jour de sulfo-polysaccharide (CSP3) ou 100mg par jour d'extrait standardisé de Polypodium vulare/suma. Ce qui correspond à une dose journalière de 30mg de 20-hydroxyecdysone (E). La prise s'effectue le matin, en une seule prise durant 8 semaines. La répartition des produits s'effectue en double aveugle, les substances sont conditionnées sous forme de gélules, réalisées par le département Recherche et Développement des Laboratoires MuscleTech situés à Mississauga au Canada.
  

• 
  Protocole d'entraînement : Le programme s'étend sur 4 jours par semaine. Il se compose de quatre séances de musculation, deux pour les membres inférieurs et deux pour les membres supérieurs. Il s'agit d'un programme d'entraînement en résistance qui se constitue de 3 séries de 10 répétitions par atelier à des charges allant de 60 à 80% de la charge maximale sur une répétition.
  

• 
  EI : L'analyse de questionnaires postérieurs à l'étude révèle que les sujets ont bien toléré le protocole de supplémentation sans problème médical ou symptôme apparent.
  

• 
  Résultats : On compare les résultats obtenus avec P,M,E et CSP3 sur différents critères.
  

La recherche sur les animaux a suggéré que la supplémentation en ecdystérone possède cependant certaines propriétés :

- augmentation de l'activité anabolisante sur le muscle squelettique

- augmentation de près de 20% de la synthèse protéique [4]

- augmentation de la croissance et de la prolifération cellulaire, ce qui peut donner une augmentation de masse musculaire

- augmentation significative du temps de course chez la souris albinos

D'après Simakin [15], l'addition d'ecdystéroïdes conjuguée à la prise de protéines provoquerait une réduction de 10% de la masse grasse et une augmentation de 6 à 7% de la masse maigre.

Ces résultats sont en contradiction avec ceux obtenus par Wilborn et son équipe.

Les résultats obtenus par les équipes de Chermnykh [14] et de Simakin [15] qui confèrent de telles propriétés aux ecdystéroïdes ont été publiés avec une quantité de détails limités, ce qui peut nous laisser perplexe quand à la valeur scientifique de ces résultats.

Nous sommes certains que les ecdystéroïdes agissent sur un grand nombre de fonctions physiologiques.