1. a gyógyszer neve lidocaine Grindeks 20 mg/ml oldatos injekció minőSÉgi és mennyiségi összetétel
|
|  Yüklə 101.5 Kb.
|
|
1. A GYÓGYSZER NEVE Lidocaine Grindeks 20 mg/ml oldatos injekció 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 20,0 mg lidokain-hidroklorid 1 ml oldatban. 100 mg lidokain-hidroklorid 5 ml-es injekciós üvegben. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Oldatos injekció. Tiszta, színtelen vagy enyhén sárgás, látható részecskéktől mentes folyadék. Az oldat pH-ja 5,0-7,0 Az oldat ozmolalitása 0,310-0,340 Osmol/kg. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Intravénás regionális anesztézia, infiltrációs anesztézia, idegblokádok és epidurális anesztézia. A Lidocaine Grindeks felnőttek számára javallott. 4.2 Adagolás és alkalmazás Adagolás A Lidocaine Grindeks kizárólag regionális anesztéziában jártas orvos által, vagy ilyen orvos felügyelete mellett alkalmazható. A szükséges hatást biztosító lehető legalacsonyabb dózis adandó. A véletlen intravénás beadás elkerülésére az injekció teljes mennyiségének befecskendezése előtt visszaszívással ellenőrizni kell ennek lehetőségét. Az injekciót lassan kell beadni, és a beadás alatt a beteggel kapcsolatban kell maradni. Epidurális injekció esetén 3-5 ml tesztdózis alkalmazása javasolt. A testhőmérsékletnél hidegebb oldat beadását kerülni kell, mert az fájdalmas lehet a betegnek.
Kar: 5-10 ml oldat (100-200 mg lidokain-hidroklorid) Láb: 10 ml oldat (200 mg lidokain-hidroklorid)
1-2 ml oldat (20-40 mg lidokain-hidroklorid) Epidurális anesztézia Lumbális analgézia: 12,5-20 ml oldat (250-400 mg lidokain-hidroklorid) Thoracalis anesztézia: 10-15 ml oldat (200-300 mg lidokain-hidroklorid) Sacralis műtéti analgézia: 20 ml oldat (400 mg lidokain-hidroklorid) Sacralis szülészeti analgézia: 10-15 ml oldat (200-300 mg lidokain-hidroklorid)
Gyermekek és serdülők számára más gyógyszerforma/hatáserősség alkalmazása megfelelőbb. Az alkalmazás módja A lidokain alkalmazási módja a beavatkozástól függően változik (intravénás regionális anesztézia, infiltrációs anesztézia, idegblokádok, epidurális anesztézia). A Lidocaine Grindeks alkalmazható intravénás, intramuscularis, subcutan, illetve epidurális injekció formájában. 4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, az amid-típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A Lidocaine Grindeks nem használható epidurális anesztéziára kifejezett hypotoniás vagy cardiogen, illetve hypovolaemiás sokkban szenvedő betegeknél. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A lidokain újraélesztésben jártas szakember által, és az újraélesztéshez szükséges eszközök rendelkezésre állása esetén alkalmazható. Lokális anesztéziát olyan helyen szabad végezni, ahol az újraélesztésre alkalmas körülmények adottak. Bármely nagy blokádnál intravénás kanült kell behelyezni a lokális anesztetikum beinjektálása előtt. Mint minden lokális anesztetikum, a lidokain is okozhat akut központi idegrendszeri és cardiovascularis toxikus hatásokat, amennyiben az alkalmazás magas vérkoncentrációkkal jár, különösen nagy mértékű intravascularis alkalmazást követően. Óvatosság szükséges az alábbi betegcsoportok kezelésénél:
Az epidurális anesztézia súlyos mellékhatásokat, pl. cardiovascularis depressziót okozhat, különösen egyidejűleg fennálló hypovolaemia esetén. Csökkent cardiovascularis funkciójú betegeknél mindig óvatosan kell eljárni. A fő problémát a traumás eredetű idegsérülések és/vagy az injekcióban beadott lokális anesztetikumok által az izmokban és az idegekben okozott lokális toxikus hatások jelentik. E szöveti károsodások mértéke függ a trauma nagyságától, a lokális anesztetikum koncentrációjától és szöveti expozíciójának időtartamától. Ezért a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni. A feji és nyaki területen nagy mennyiségben alkalmazott intravascularis injekciók még alacsony dózisok esetén is cerebralis tüneteket okozhatnak. A lokális anesztetikumok hatása kisebb lehet, ha az injekció beadása gyulladt vagy fertőzött területen történik. Az epidurális anesztézia vérnyomáscsökkenést és bradycardiát okozhat. A kockázat csökkenthető krisztalloid vagy kolloid oldat intravénás alkalmazásával. A hypotoniát azonnal kezelni kell, pl. szükség szerint ismételt, intravénásan alkalmazott 5-10 mg efedrinnel. Az intramuscularisan beadott lidokain fokozhatja a kreatinin-foszfokináz koncentrációt, amely interferálhat az akut myocardialis infarctus diagnózisának felállításával. A lidokain injekció feltehetőleg porfirogén, és nem alkalmazható akut porfiriás betegeknél, kivéve, ha ez végképp elkerülhetetlen. Szigorú óvatosság szükséges minden porfiriás beteg esetén. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A lidokain metabolizmusát gátló gyógyszerek (pl. cimetidin) potenciálisan toxikus plazmakoncentrációt okozhatnak, ha a lidokaint hosszú időszakon át, ismételten, magas dózisokban adják. Az ilyen kölcsönhatásoknak nincs klinikai relevanciájuk a lidokainnal rövid időtartamban, ajánlott dózisokkal végzett kezelés során. A Lidocaine Grindeks óvatosan alkalmazandó egyéb lokális anesztetikumokkal vagy IB csoportba tartozó antiarrhythmiás gyógyszerekkel, mert a toxikus hatások additívak. Nem végeztek specifikus interakciós vizsgálatokat lokális anesztetikumokkal és III. csoportba tartozó antiarrhythmikumokkal (pl. amiodaronnal), de óvatosság ajánlott (lásd 4.4 pont). 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás Terhesség Terhes nők kezelésével kapcsolatban nem állnak rendelkezésre megfelelő adatok. A lidokain átjut a placentán. Reális feltételezés, hogy a lidokaint nagyszámú terhesnél és termékeny életkorú nőnél alkalmazták. Nincs bizonyíték arra, hogy a lidokain zavarokat idézne elő a reproduktív folyamatokban (pl. a malformatiók előfordulási gyakoriságának emelkedése), illetve bármilyen közvetlen vagy közvetett hatása lenne a magzatra. A humán kockázatot azonban nem vizsgálták ki teljes mértékben. Az állatkísérletek nem teljeskörűek a lidokain terhességre, embryonalis/foetalis fejlődésre, szülésre és születést követő fejlődésre gyakorolt hatásait illetően (lásd 5.3 pont). A terhesség során és a szülésnél való rövid időtartamú alkalmazás esetén mérlegelni kell az előnyök és a kockázatok arányát. A paracervicalis, illetve a pudendalis lidokain blokád fokozza az olyan reakciók kockázatát, mint a magzati bradycardia/tachycardia. A magzat szívfrekvenciáját ezért gondosan és rendszeresen ellenőrizni kell (lásd 5.2 pont). Szoptatás A lidokain kis mennyiségekben kiválasztódik az anyatejbe. Ajánlott dózisokban történő alkalmazás mellett a gyermekre gyakorolt hatás valószínűtlen. A Lidocaine Grindeks-kezelés során tehát folytatható a szoptatás. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és a gépek kezeléséhez szükséges képességekre A dózistól és az alkalmazás módjától függően a lidokain átmenetileg hatással lehet a mozgásra és a koordinációra. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A gyógyszer által okozott mellékhatásokat esetenként nehéz lehet megkülönböztetni az idegblokád élettani hatásaitól (pl. hypotonia, bradycardia) és az injekciós tű által közvetlenül (pl. idegsérülés) vagy közvetetten (pl. epidurális tályog) okozott állapotoktól.
Feltételezett mellékhatások bejelentése A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.
Szájon át történő alkalmazás: 50 mg alatti adag, úgy tűnik, nem jelent kockázatot a kisgyermekekre nézve. Egy 2 éves gyermeknél 75 mg fájdalomcsökkentő hatású volt, egy 5 hónapos gyermeknél 100 mg súlyos, egy 3,5 éves gyermeknél 4 órán belül alkalmazott 300 + 300 mg súlyos, illetve nagyon súlyos, egy 2 éves gyermeknél 400-500 mg és egy 1 éves gyermeknél 12 óra alatt beadott 1 g adag nagyon súlyos mérgezést idézett elő. Egy felnőttnél 600 mg fájdalomcsillapító hatású volt, 2 g egy felnőttnél közepesen súlyos mérgezést okozott. Parenterális alkalmazás: Egy 1 hónapos gyermeknél 50 mg i.v. alkalmazása nagyon súlyos mérgezést okozott. Egy felnőttnél 200-400 mg infiltrációja súlyos, egy 80 éves idős embernél 500 mg, felnőtteknél pedig 1 g i.v. alkalmazása nagyon súlyos mérgezést eredményezett. Lokális alkalmazás: kisgyermekeknél 8,6-17,2 mg/ttkg alkalmazása a bőr égési sérülésein súlyos mérgezést okozott. Tünetek Először központi idegrendszeri izgalom, majd ezt követően központi idegrendszeri depresszió. Nagy dózisok esetén a görcsrohamok gyors kialakulása lehet az első tünet. Nyughatatlanság, szédülés, látászavarok, perioralis paraesthesia, hányinger. Ezt követően ataxia, hallást érintő elváltozások, eufória, zavartság, beszédbeli nehézségek, sápadtság, verítékezés, tremor, görcsrohamok, kóma, légzésleállás. Arrhythmia, főként bradyarrhythmiák, de nagy dózisok esetén még kamrai tachycardia, kamrafibrillatio és a QRS kiszélesedése, AV blokk. Szívelégtelenség, hypotonia (szórványos esetekben methaemoglobinaemiát írtak le). Kezelés Szájon át történt túladagolás esetén aktív szén adása javasolt. (A hánytatás veszélyes lehet a nyálkahártya érzéstelenítése, illetve a korai szakaszban jelentkező görcsrohamok kockázata miatt. Ha gyomormosás szükséges, ezt szondán keresztül kell végezni, endotrachealis intubálást követően.) Túladagolás esetén azonnal lépéseket kell tenni a keringés és a légzés fenntartásáért, valamint a görcsrohamok megakadályozásáért. Biztosítani kell a légutak átjárhatóságát és oxigént kell adagolni, szükség esetén mesterséges lélegeztetéssel. A keringést plazma- vagy intravénás folyadék-infúzióval, dobutamin, és szükség esetén norepinefrin (kezdetben 0,05 mikrogramm/ttkg/perc dózisban, amely igény szerint növelhető 10 percenként alkalmazott 0,05 mikrogramm/ttkg/perc dózissal), súlyosabb esetekben rendszeres hemodinámiás ellenőrzés mellett. Efedrin is alkalmazható. A görcsrohamok diazepám vagy tiopentál nátrium intravénás alkalmazásával akadályozhatók meg, szem előtt tartva azt, hogy az antikonvulzív gyógyszerek is okozhatják a légzés és a keringés depresszióját. Atropin adható bradycardiában. Amennyiben szívmegállás történt, a szokásos újraélesztési eljárást kell alkalmazni. A dialízis elhanyagolható jelentőségű az akut lidokain-túladagolás kezelésében. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: helyi érzéstelenítők ATC kód: N01BB02 A Lidocaine Grindeks 20 mg/ml oldatos injekció lidokaint tartalmaz, amely egy amid-típusú lokális anesztetikum. A lidokain az idegsejtek membránján gátolja a nátrium-transzportot, és ezáltal az idegrostokban reverzíbilisen blokkolja az ingerület továbbítását. Hasonló hatások észlelhetők az excitátoros membránokon az agyban és a szívizomban. A lidokain gyors hatáskezdetű, nagy anesztetikus potenciálú és alacsony toxicitású. A lidokain alacsonyabb koncentrációkban kevésbé hat a motoros idegrostokra. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A felszívódási ráta függ a dózistól, az adagolási úttól és a perfúziótól az injekció beadási helyén. Az intercostalis blokádok eredményezik a legmagasabb plazmakoncentrációkat (kb. 1,5 mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén), míg a legalacsonyabb plazmakoncentrációk (kb. 0,5 mikrogramm/ml minden beinjektált 100 mg esetén) a hasi területen beadott subcutan injekciók után alakulnak ki. A dinamikus egyensúlyi (steady state) állapotban mért megoszlási térfogat 91 liter, míg a plazmafehérje-kötődés (főként az alfa-1-acid glikoproteinhez) 65%-os. Az epidurális térből az abszorpció teljes mértékű és bifázisos; a felezési idő 9,3 perc, illetve 82 perc a megadott sorrendben. A lassú felszívódás jelenti az időbeli korlátozó tényezőt a lidokain eliminációjában, ami magyarázatot ad arra, hogy az epidurális injekciót követően lassabb az elimináció, mint az intravénás injekció után. A lidokain eliminációja leginkább metabolitok formájában történik, főként monoetil-glicin-xilididdé (MEGX) történő dezalkileződéssel, amelyet katalizál mind a CYP1A2, mind pedig a CYP3A4. A MEGX 2,6-dimetil-anilinné és glicin-xilididdé (GX) metabolizálódik. A 2,6-dimetil-anilint a CYP2A6 tovább alakítja 4-hidroxi-2,6-dimetilanilinné, amely a vizelettel konjugátum formájában ürülő fő metabolit (80%). A MEGX a lidokainhoz hasonló konvulzív aktivitással rendelkezik, míg a GX-nek nincs konvulzív aktivitása. A MEGX az anyavegyülethez hasonló plazmakoncentrációkat ér el. A lidokain és a MEGX intravénás bolus injekcióban való beadást követő eliminációs sebessége kb. 1,5 2 óra, illetve 2,5 óra a megadott sorrendben. A májban történő gyors metabolizmus miatt a farmakokinetika függ minden májbetegségtől. A felezési idő májkárosodás esetén több mint a kétszeresére nőhet. A vesekárosodás nem befolyásolja a kinetikát, de fokozhatja a metabolitok felhalmozódását. A lidokain átjut a vér-placenta gáton és a plazmafehérjéhez nem kötött lidokain azonos koncentrációt ér el az anyában és a magzatban. Mindazonáltal az alacsonyabb szintű plazmafehérje-kötődés miatt a teljes plazmakoncentráció a magzatban alacsonyabb. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei Reproduktív toxicitás Patkányokon és nyulakon végzett embryo-foetalis fejlődési vizsgálatokban az organogenezis során adott lidokainnal kapcsolatban nem figyeltek meg teratogén hatásokat. Nyulakban toxikus maternális dózisok mellett embryotoxicitást észleltek. Patkányok esetében a terhesség késői szakaszában és a szoptatás során adott maternotoxikus dózisok mellett az utódgenerációban csökkent posztnatális túlélést mutattak ki. Genotoxicitás és karcinogenitás A lidokainnal végzett genotoxicitási vizsgálatok negatív eredményt mutattak. A lidokain karcinogenitását nem tanulmányozták. A lidokain 2,6-dimetil-anilin metabolitja in vitro genotoxikus potenciált mutatott. Patkányokon végzett karcinogenitási vizsgálatban in utero, posztnatálisan és a teljes élettartamon át tartó 2,6-dimetil-anilin expozíció mellett tumorképződést figyeltek meg az orrlyukakban, subdermalisan és a májban. A rövid időtartamú/intermittáló lidokain alkalmazás szempontjából e megfigyelések klinikai relevanciája nem ismeretes. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Nátrium-klorid Nátrium-hidroxid Injekcióhoz való víz
Savas közegben stabil hatóanyagok, pl. epinefrin-hidroklorid, norepinefrin-tartarát, illetve izoprenalin lidokain-hidrokloriddal elegyítve több óra múlva bomlani kezdhetnek, mert a lidokain oldatok a felsorolt hatóanyagok stabilitása szempontjából még megfelelő legnagyobb pH érték fölé emelhetik a kész oldat pH-ját. A lúgosítás a lidokain kicsapódásához vezethet, mert pH 6,5 felett a lidokain oldékonysága csekély mértékű.
10 db ampulla dobozban. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk Felbontás után azonnal felhasználandó. Az oldatos injekció nem tárolható úgy, hogy fémekkel pl. tűkkel vagy a fecskendők fém részeivel érintkezik, mert a beoldott fémionok duzzanatot okozhatnak az injekció beadásának helyén. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: (egy kereszt) Osztályozás: II. csoportKizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV 1057 Lettország
Fax: +371 67083505 E mail: grindeks@grindeks.lv 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I) OGYI-T-22112/01 (10x5 ml) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2012. április 11. A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2016. február 26. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2016. február 26. OGYI/27049/2015 |